A gyógyszerek, vitaminok, mikroelemek útja a szervezetben-felszívódás

Bármilyen idegen anyagot viszünk be szervezetünkbe gyógyszerként, vagy egészségünk megőrzése érdekében, a bejutott anyagok útja a szervezetben azonos. Ez azt jelenti azonos útjuk során ugyanazokon a membránokon keresztül szívódnak fel és ürülnek ki, ugyanazokkal az  enzimekkel találkoznak, transzportfolyamataikat ugyanazok a fizikai, és kémiai törvényszerűségek  befolyásolják. Ebből következően az egy időben, és egy helyen lévő anyagok módosíthatják egymás útját a szervezetben.  Meggátolhatják pl. a felszívódást -ekkor az egyiknek hiába várjuk a hatását- vagy a kiürülést – kumuláció felhalmozódás fordulhat elő-. A továbbiakban a gyógyszer (vagy egyéb kívülről bevitt anyag ) útját követjük a szervezetben, és néhány alapvető összefüggésről lesz szó, amely jelentősen befolyásolhatja az elérni kívánt hatást.

Egy gyógyszermolekulával kapcsolatban  a kifejlesztése során sok mindent vizsgálnak, természetesen először azt, van-e valamilyen hatása az élő szervezetre, pozitív vagy negatív irányban (hatás, mellékhatás, toxicitás). A gyógyszerforma igényeknek megfelelő kifejlesztése után kezdődik a készítmény élő szervezetbeli tesztelése, először laboratóriumi kisállatokon, majd a humán vizsgálatok 3 fázisán  keresztül.

A gyógyszer sorsát a szervezetben az ún. LADMER rendszer írja le. A mozaikszó jelentése:

L=Liberalizáció(a hatóanyag felszabadulása a gyógyszerformából)

A=Abszorpció(a hatóanyag felszívódása  a véráramba)

D=Disztribúció(megoszlás a szervezet vízterei között)

M=Metabolizáció (átalakítás olyan formává amely lehetővé teszi a kiürülést)

E=Exkréció vagy elimináció (amely a kiürülést jelenti)

R=Reszponz (vagy válasz amely maga a hatás)

A felszívódás: A gyógyszerek,  vitaminok, nyomelemek túlnyomó többségüben szájon át kerülnek a szervezetbe. Ezek az anyagok az emésztőrendszer különböző traktusainak nyálkahártyáiról szívódnak fel. Ettől eltérő adagolási módok például az orr nyálkahártyáján felszívódó sprayk, cseppek, a tüdő nyálkahártyáján felszívódó gázok, srayk, aerosolok, a szem kötőhártyájára kerülő szemcseppek, a hüvelyben illetve a húgycsőben alkalmazott kúpok pálcikák, a bőr felületéről szívódó tapaszok, kenőcsök, krémek, az implantációs készítmények, amelyek a bőr alatti depókból folyamatosan oldódnak ki, illetve az injekciós gyógyszerformák. A legtöbb esetben, kivéve a szájon át történő adagolást, nem nagyon fordul elő, hogy a felszívódás helyén egy időben több  hatóanyag van jelen, így arra sem kell számítani, hogy ezek kölcsönhatásba lépnének egymással és megváltoztatnák egymás felszívódását. Az intravénás adagoláson kívűl minden más esetben a gyógyszerhatás feltétele, hogy az alkalmazás helyéről a szisztémás keringésbe jutva annak segítségével a hatóanyag eljusson az alkalmazás helyére. Ebből következik, hogy a gyógyszernek csak az a része hasznosul biológiailag, amely el tud jutni a keringésbe.

Az emésztő traktus egész felületét nyálkahártyák borítják, amelyek túlnyomó többségükben lipoid összetételűek, ezért a lipoidoldékony molekulák akadálytalanul átjutnak rajtuk. A membrán  állandóan változó struktúrájában jelen vannak pórusok, és nagyobb csatornácskák  is, előbbieken keresztül a vízoldékony kis molekulák, utóbbiakon keresztül a szintén vízoldékony nagyobb molekulák tudnak átvándorolni. Az molekulák oldékonyságán kívül a felszívódásukat nagy mértékben befolyásolja fizikokémiai tulajdonságuk, polarizáltságuk, ionizáltságuk. A molekula polaritását kémiai úton befolyásolni lehet, különböző atomcsoportok rávitelével a molekulára,  ionizációjukat viszont jelentősen befolyásolja a környezetük pH értéke (a pH érték a környezet savasságának, illetve lúgosságának mérőszáma). Ennek a fogalomnak a következőkben nagy jelentősége lesz, amikor azt vizsgáljuk, hogy az egymással egy időben szedett gyógyszerek, az étkezés, és egyéb tényezők hogyan befolyásolják a felszívódást.

A gyógyszermolekulák membránokon való keresztüljutását természetesen segítik a szervezet folyamatai is pl.: passzív diffúzió, filtráció, aktív transzport, endocitózis.

Felszívódás az emésztőtraktus nyálkahártyáiról

A szájon át adott gyógyszerek aránylag kevés időt töltenek el a szájüregben. A gyógyszerek többsége gyengén bázikus elektrolit, amelyek a szervezet pH-ján jól felszívódik. A szájüreg különösen alkalmas erre nyálkahártyájának jó vérellátottsága, és neutrális pH.-ja miatt. Innen a hatóanyag könnyen gyorsan felszívódik, a véráramba jutva kikerüli a máj portális keringését (a májba jutás a legtöbb esetben hatóanyag veszteséget okoz, mivel a máj egyik funkciója a méregtelenítés, tehát a szervezetbe jutott idegen anyagok bontása és kiüríthetővé tétele). A szájból való felszívódás akkor fontos, ha  gyors hatást akarunk elérni, illetve az adagolás szempontjából meg szeretnénk tartani a teljes hatóanyagtartalmat. Jellemző példa a nyelv alól szívódó nitroglycerin tartalmú, illetve egyéb gyors vérnyomáscsökkentő, érgörcsoldó hatású gyógyszer, amelyektől gyors, és semmi mástól nem befolyásolt hatást várunk.

Az emésztőtraktus következő része a gyomor már problémásabb terület, mert itt sok minden más befolyásolhatja a felszívódást, amiért általában az utasítások be nem tartása, más részről egyéb, esetleg vény nélkül szedett gyógyszerek együtt alkalmazása, illetve betegségek a felelősek. A gyomor nyálkahártyájának nagy felszíne, bő vérellátása, jó feltételeket teremt a gyógyszerek felszívódásának. A pH-ja azonban a szervezet egészéhez képest extrém, és teljesen eltérő, nagyon alacsony: pH 1-2. Egyéb itt nem részletezett kémiai okokból ezen a pH -n a gyógyszerek nagy többségét alkotó gyenge bázisok ionizálódnak (töltéssel rendelkeznek), ami lipoidoldékonyságukat rontja. (Emlékeztetőül: a nyálkahártyákat zömében lipoidok alkotják, amelyeken a töltés nélküli -apoláros)-molekulák jó lipoid oldódási viszonyaik  miatt könnyen átjutnak.) A gyomorból tehát a savas karakterű gyógyszermolekulák szívódnak jól  amelyek ezen a pH-nem ionizáltak, viszont aránylag kis hányadot képviselnek. Az előbb elmondottakból következik, hogy egyes gyógyszereket nem véletlenül látnak el intesztinoszolvens (bélben oldódó bevonattal) amely a hatóanyagot védi a gyomor sósavtartalmától, és arra szolgál, hogy sértetlenül átjusson a gyomron, és a számára megfelelő felszívódási viszonyok között essen szét, így teljes hatóanyag tartalma a megfelelő körülmények közé jutva felszívódhasson. Ennek megsértése, darabolás, szétrágás estén hatóanyagvesztéssel számolhatunk.

Az emésztőtraktus következő része a bélrendszer, amelynek felületét bélbolyhok borítják jelentősen növelve a felszívódás felszínét, vér és nyirokkeringése kiváló, pH-ja segíti a zömmel bázikus jellegű hatóanyagok ionizációjának visszaszorítását. A vékonybélben a felszívódás befejeződik. A vastagbél szintén alkalmas a felszívódásra, erre azonban  csak egyes kóros folyamatok esetén kerül sor, például  hasmenés esetén amikor az anyag áthaladása az emésztőtraktuson időben felgyorsul, és ez nem teszi lehetővé a vékonybélben a teljes felszívódást. És végül, de nem utolsó sorban a végbélből való felszívódás szintén fontos, ha a beteg nem együttműködő -kis gyerek, eszméletlen beteg, vagy ha az anyag súlyos nyálkahártyairritációt okoz, és jelentős előny az, hogy az itt felszívódott gyógyszeranyagok elkerülik a máj portális keringését ahol metabolizálódhatnak, és rögtön a szisztémás keringésbe jutnak, ahol gyorsan eljutnak hatásuk helyszínére.

A gyomor béltraktusból való felszívódást jelentősen befolyásolni tudjuk a gyógyszerforma változtatásával, oldott kismolekulájú, kis szemcseméretű, anyagok alkalmazásával stb., ám ez a gyóyszertechnológia hatáskörébe tartozik. A gyógyszerek felszívódására azonban az általunk szedett vitaminok, makro-, és mikroelemek, továbbá a vény nélkül kapható gyógyszerek is hatással vannak, és ezeknek együttes alkalmazása szinte kiszámíthatatlan problémát okozhat. A továbbiakban néhány egyszerű tudnivaló következik, amelyek nagyban befolyásolják a fent említett folyamatokat.

Utasítások a gyógyszerszedéssel kapcsolatban

A kialakított gyógyszerforma a hatóanyag legoptimálisabb felszívódását teszi lehetővé. A bevonatok, a tablettáknál az irányított felszívódást (időben retardizált, vagy a hatóanyag térbeni eljuttatása a megfelelő helyre), elősegítő egyéb technológiai alkalmazások teszik a gyógyszert kerek egésszé. Ezeknek megsértése, darabolása szétrágása az egész struktúra tulajdonságainak megváltozását vonja maga után, aminek következménye pl. a hatóanyag sérülése, hatástalanná válása, esetleg a hatóanyag túl gyors felszabadulása ha az időbeliséget biztosító mátrixot megsértjük.

Az utasításokkal kapcsolatban a másik alapvetően fontos dolog az étkezésekkel kapcsolatos  tudnivalók betartása. Az gyomor telítettsége megváltoztatja a pH viszonyokat, és a cikk előző részeiben leírtaknak megfelelően ennek megváltozása hatással van a hatóanyagok felszívódására. Az utasításokban pontosan jelölik, ha a gyógyszert konkrét módon kell bevenni, étkezés előtt, közben, vagy étkezés után és ezzel némely esetben nem csak a hatóanyagot védik, hanem a gyomor nyálkahártyáját is az irritáló hatástól.

És végül néhány szó a sokunk által használt vitamin- nyomelem kombinációkról, az általánosan szedett Ca-tartalmú tablettákról, és pezsgőtablettákról, a savlekötőkről, és fájdalomcsillapítókról.

A savlekötő hatású gyógyszerek hatóanyagai általában aluminium és magnézium-hidroxidok, amelyek beavatkoznak a gyomor normális pH-jába, lúgos irányba tolva el azt, ami nehezen oldódó gyógyszer-ásványi anyag -komplex kialakulásához vezet, illetve bizonyos gyógyszerek felszívódására a pH változás önmagában is kedvezőtlen hatással van. Javaslat: antacidok, és egyéb más gyógyszerek, vitaminok  ásványi anyagok nyomelemek szedése között legalább 2 óra különbség legyen.

Calcium, magnézium, vas, cink tartalmú étrendkiegészítők csökkentik bizonyos antibiotikumok hatását, mert nagymolekulájú, nehezen felszívódó komplexeket képeznek velük. A csökkent felszívódás miatt, nem megfelelő a hatóanyag koncentráció- a hatás csökken. A fent említett ásványi anyagok minden multivitamin készítményben előfordulnak, illetve önmagukban is kaphatóak, és a megoldás ismét a megfelelő időintervallum  hagyása a kétféle készítmény szedése között.

A vény nélkül kapható fájdalomcsillapítók hatóanyagai az acetilszalicilsav, indometacin, diklofenak amellett hogy a gyomor nyálkahártyáját irritálhatják, akadályozzák a vas, a folsav és a B12 vitamin felszívódását, ezek tartós szedése estén figyelni kell a táplálék megfelelő folsav illetve B12 vitamin tartalmára. Vas gyógyszeres pótlására csak valódi igazolt vashiány estén lehet szükség, de igen sok kisebb hatóanyagtartalmú vaskészítmény kapható. Ezek szedéséről általános tudnivaló, hogy a vas igen kismértékben szívódik fel, felszívódását C-vitaminnal, C-vitamin tartalmú gyümölcslével segíteni lehet, lehetőleg éhgyomorra, étkezés előtt legalább fél órával ajánlatos bevenni, egyes élelmiszerek pl. a kávé és a tea polifenol tartalma, a tej calcium tartalma, vagy nagy mennyiségű korpa fogyasztása csökkenti a felszívódását.

E néhány kiragadott példa mutatja, hogy bármilyen céllal szedett gyógyszer vagy multivitamin készítmény hatóanyagai egymás felszívódására, ezáltal hatására jelentős befolyással vannak, ennek kiküszöbölésére az utasítások pontos betartása és időintervallum tartása a legmegfelelőbb.

Cs.T.-né dr . gyógyszerész